ВсасываниеОба действующих вещества препарата Амоксиклав®, амроксициллин и клавулановая кислота, быстро и полностью всасываются при приеме внутрь. Всасывание действующих веществ препарата Амоксиклав® оптимально в случае приема препарата в начале приема пищи.Ниже приведены значения фармакокинетических параметров амоксициллина и клавулановой кислоты, полученные в двух отдельных клинических исследованиях, в которых здоровые добровольцы натощак принимали 2 таблетки препарата Амоксиклав®, 875 мг + 125 мг (1000 мг).Средние значения фармакокинетических параметровСредние (± SD) фармакокинетические показателиДействующие веществаАмоксициллин/клавулановая кислота Разовая доза(мг) Сmax(мкг/мл) Тmax(час) AUC(0-24ч)(мкг.час/мл) Т1/2(час)Амоксициллин875 мг/125 мг 875 11,64±2,78 1,50 (1,0-2,5) 53,52 ±12,31 1,19±0,21500 мг/125 мг 500 7,19±2,26 1,50 (1,0-2,5) 53,5±8,87 1,15±0,20250 мг/125 мг 250 3,3±1,12 1,5 (1,0-2,0) 26,7±4,56 1,36±0,56Клавулановая кислота875 мг/125 мг 125 2,18±0,99 1,25 (1,0-2,0) 10,16±3,04 0,96±0,12500 мг/125 мг 125 2,40±0,83 1,5 (1,0-2,0) 15,72±3,86 0,98±0,12250 мг/125 мг 125 1,5±0,70 1,2 (1,0-2,0) 12,6±3,25 1,01±0,11Сmах - максимальная концентрация в плазме крови;Тmах - время достижения максимальной концентрации в плазме крови;AUC - площадь под кривой "концентрация-время";T1/2 - период полувыведенияРаспределениеПри внутривенном введении амоксициллин и клавулановая кислота обнаруживаются в терапевтических концентрациях в различных тканях и интерстициальной жидкости (в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечной тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи, гнойном отделяемом).Амоксициллин и клавулановая кислота не обладают высокой степенью связывания с белками сыворотки крови. Проведенные исследования показали, что с белками сыворотки крови связывается около 25 % общего количества клавулановой кислоты и 18 % моксициллина в сыворотке крови.В исследованиях на животных не было обнаружено накопление компонентов препарата в каком-либо органе.Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке могут быть обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты (см. раздел «Применение при беременности с в период грудного вскармливания»).Исследования репродуктивной функции у животных показали, что амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).МетаболизмАмоксициллин частично выводится почками в виде неактивной пенициллойной кислоты в количестве, эквивалентном 10-25 % от первоначальной дозы. Клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму у человека с образованием 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5оксо-1Н-пиррол-З-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится почками через желудочно-кишечный тракт, а также в виде диоксида углерода с выдыхаемым воздухом.ВыведениеКак и другие пенициллины, амоксициллин выводится в основном почками, тогда как клавулановая кислота посредством как почечного, так и внепочечного механизма.Примерно 60-70 % амоксициллина и около 40-65 % клавулановой кислоты выводится почками в неизмененном виде в первые 6 часов после применения 1 таблетки препарата Амоксиклав®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг + 125 мг или 500 мг + 125 мг.Одновременное применение пробенецида замедляет выведение амоксициллина, но не замедляет выведение клавулановой кислоты почками.