Колдрекс с ароматом ментола, который чувствуется после приготовления горячего напитка, обладает тройным действием против первых симптомов гриппа и простуды :
• Парацетамол является обезболивающим и жаропонижающим средством
• Фенилэфрин помогает уменьшить отек слизистой оболочки носа и облегчить носовое дыхание
• Аскорбиновая кислота восполняет повышенную потребность в витамине С.*

* Инструкция по медицинскому применению, РУ П N014259/01

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.

Парацетамол является обезболивающим и жаропонижающим средством. Механизм его действия предположительно заключается в подавлении синтеза простагландинов, преимущественно в ЦНС. Не влияет на функцию тромоцитов и гемостаз.

Парацетамол практически не оказывает влияния на синтез простагландинов в периферических тканях, он не изменяет водно-электролитный обмен и не повреждает слизистую оболочку ЖКТ.

Фенилэфрина гидрохлорид - симпатомиметическое средство, действие которого направлено на стимуляцию адренорецепторов (преимущественно α-адренорецепторов), что приводит к уменьшению отека слизистой оболочки носа и облегчению носового дыхания.

Аскорбиновая кислота (витамин С) восполняет повышенную потребность в витамине С при "простудных" заболеваниях и гриппе, особенно на начальных стадиях заболевания.

Входящие в состав препарата компоненты не вызывают сонливости и не нарушают концентрацию внимания.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Парацетамол: абсорбция парацетамола из ЖКТ высокая. Время достижения Cmax в плазме - 0.5-2 ч; Cmax в плазме - 5-20 мкг/мл. Связывание с белками плазмы крови - 15%. Проникает через ГЭБ.

Фенилэфрина гидрохлорид неравномерно всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается в интервале от 45 мин до 2 ч.

Аскорбиновая кислота быстро всасывается из ЖКТ и распределяется по всему организму. Связывание с белками плазмы крови составляет 25%.

Метаболизм

Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени (90-95%) по трем основным путям: 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергаются гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1.

Фенилэфрина гидрохлорид подвергается первичному метаболизму при участии МАО в кишечнике и печени. Таким образом, при пероральном применении биодоступность фенилэфрина снижается.

Выведение

Парацетамол выводится почками в виде метаболитов, преимущественно, глюкуронидных и сульфатных конъюгатов, около 3% выделяется в неизмененном виде. T1/2 составляет 1-4 ч. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается T1/2, однако коррекции дозы препарата не требуется.

Фенилэфрина гидрохлорид выводится почками практически полностью в виде сульфатных конъюгатов. Период выведения составляет 2-3 ч.

При применении в дозах, превышающих потребности организма в аскорбиновой кислоте, аскорбиновая кислота выводится почками в виде метаболитов.

Показания препарата

У взрослых (включая пациентов пожилого возраста) и детей старше 12 лет для устранения симптомов "простуды" и гриппа, включая: повышенную температуру тела; головную боль; озноб; боли в суставах и мышцах; боль в пазухах носа; заложенность носа; боль в горле.

Способ применения и дозы

Для приема внутрь.

Не превышать указанную дозу.

Следует применять наименьшую дозу, необходимую для достижения эффекта.

Минимальный интервал между приемами препарата Колдрекс® ХотРем Ментол и медовый лимон должен составлять 4 ч.

Содержимое одного пакетика поместить в кружку и налить половину кружки горячей воды. Размешать до растворения. Добавить холодной воды, если необходимо, и сахара по вкусу.

Взрослые (включая пожилых) и дети старше 12 лет: разовая доза - 1 пакетик. Повторное применение препарата возможно не ранее чем через 4-6 ч и не более 4 раз/сут. Максимальная суточная доза не должна превышать 4 пакетиков.

Максимальная длительность применения препарата без консультации с врачом не более 5 дней.

Не рекомендуется принимать препарат в качестве жаропонижающего средства более 3 дней без консультации врача.

Не принимать одновременно с другими парацетамолсодержащими средствами, деконгестантами и средствами для облегчения симптомов "простуды" и гриппа, а также с этанолсодержащими средствами и напитками.

Если при приеме препарата симптомы заболевания сохраняются, необходимо обратиться к врачу.

При превышении рекомендованной дозы препарата следует незамедлительно обратиться за медицинской помощью, даже при хорошем самочувствии. Передозировка парацетамола может вызвать печеночную недостаточность.

Перед применением препарата Колдрекс® ХотРем Ментол и медовый лимон пациентам с нарушением функции почек необходимо предварительно проконсультироваться с врачом. Ограничения, связанные с применением препаратов, содержащих такую комбинацию активных веществ, у пациентов с нарушением функции почек преимущественно связаны с содержанием парацетамола в лекарственном препарате.

Перед применением препарата Колдрекс® ХотРем Ментол и медовый лимон пациентам с нарушением функции печени необходимо предварительно проконсультироваться с врачом. Ограничения, связанные с применением препаратов, содержащих данную комбинацию активных веществ, у пациентов с нарушением функции печени преимущественно связаны с содержанием парацетамола в лекарственном препарате.

Побочные действия

В рекомендованных дозах препарат обычно хорошо переносится.

Нижеперечисленные нежелательные реакции выявлены спонтанно в ходе пострегистрационного применения препарата.

Нежелательные реакции классифицированы по системам организма и в соответствии с частотой развития. Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (≥1/100 000 и <1/10 000), частота неизвестна (частота не может быть оценена, исходя из имеющихся данных).

Парацетамол

Парацетамол редко оказывает побочное действие.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактический шок, кожные реакции гиперчувствительности, включая кожную сыпь, крапивницу, ангионевротический отек (отек Квинке), синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна - токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - бронхоспазм у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и непереносимостью других НПВП.

Со стороны печени и желчевыводящихпутей: очень редко - нарушения функции печени; частота неизвестна - повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны мочевыделительной системы: при длительном применении препарата в дозах, превышающих рекомендованную, повышается вероятность нефротоксического действия.

Фенилэфрин

Со стороны нервной системы: очень редко - нервозность, раздражительность, головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - повышение АД, тахикардия, ощущение сердцебиения.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - тошнота, рвота.

Со стороны органа зрения: очень редко - мидриаз, острый приступ глаукомы в большинстве случаев у пациентов с закрытоугольной глаукомой.

Со стороны иммунной системы: очень редко - аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница, аллергический дерматит). Реакции гиперчувствительности, включая реакции перекрестной чувствительности к другим симпатомиметикам.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - дизурия, задержка мочеиспускания у пациентов с обструкцией выходного отверстия мочевого пузыря при гипертрофии предстательной железы.

При возникновении любой из перечисленных нежелательных реакций пациент должен немедленно прекратить прием препарата и как можно скорее обратиться к врачу.

Если любые из указанных выше нежелательных реакций усугубляются, или пациент заметил другие нежелательные реакции, он должен сообщить об этом врачу.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к парацетамолу, фенилэфрину, аскорбиновой кислоте (витамину С) или любому другому компоненту препарата; нарушения функции печени тяжелой степени; нарушения функции почек тяжелой степени; артериальная гипертензия; заболевания сердца (выраженный стеноз устья аорты, острый инфаркт миокарда, тахиаритмия); гиперфункция щитовидной железы (в т.ч. тиреотоксикоз); гиперплазия предстательной железы; закрытоугольная глаукома; сахарный диабет; заболевания, связанные с наследственным нарушением всасывания сахара; хронический алкоголизм; генетическое отсутствие глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы; фенилкетонурия, т.к. препарат содержит аспартам; дефиците сахаразы/изомальтазы, при непереносимости фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции, т.к. в состав препарата входит сахароза; одновременный прием трициклических антидепрессантов, бета-адреноблокаторов и других гипотензивных препаратов, ингибиторов МАО, в т.ч. в период до 14 дней после их отмены; одновременный прием других парацетамолсодержащих лекарственных средств, деконгенсантов, ненаркотических анальгетиков, НПВП, лекарственных препаратов для облегчения симптомов "простуды", гриппа и заложенности носа, препаратов, регулирующих аппетит, амфетаминподобных психостимуляторов, барбитуратов, противоэпилептических препаратов, рифампицина, хлорамфеникола; одновременный прием этанолсодержащих напитков и лекарственных препаратов; возраст до 12 лет.

Лекарственное взаимодействие

Парацетамол при приеме в течение длительного времени усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (варфарин и другие кумарины), что увеличивает риск кровотечений. Эпизодический прием разовой дозы препарата не оказывает значимого влияния на действие непрямых антикоагулянтов.

Индукторы ферментов микросомального окисления в печени (барбитураты, дифенин, карбамазепин, рифампицин, зидовудин, фенитоин, этанол, флумецинол, фенилбутазон и трициклические антидепрессанты) повышают риск гепатотоксического действия при передозировках и одновременном приеме с парацетамолом.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

Парацетамол снижает эффективность диуретических препаратов.

Метоклопрамид и домперидон увеличивают, а колестирамин снижает скорость всасывания парацетамола.

Парацетамол усиливает эффекты ингибиторов МАО, седативных препаратов, этанола.

Одновременный прием парацетамола и алкогольных напитков повышает риск развития поражения печени и острого панкреатита.

Фенилэфрин при приеме с ингибиторами МАО может приводить к повышению АД.

Фенилэфрин снижает эффективность действия бета-адреноблокаторов и антигипертензивных препаратов (включая дебризохин, гуанетидин, резерпин и метилдопа), увеличивает риск развития артериальной гипертензии и нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы.

Трициклические антидепрессанты усиливают симпатомиметическое действие фенилэфрина, могут увеличить риск развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

Одновременное применение фенилэфрина с симпатомиметическими аминами может повышать риск развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

Одновременное применение галотана с фенилэфрином повышает риск развития желудочковой аритмии.

Фенилэфрин снижает гипотензивное действие гуанетидина, который, в свою очередь, усиливает альфа-адреностимулирующую активность фенилэфрина.

Антидепрессанты, противопаркинсонические средства, антипсихотические средства, фенотиазиновые производные повышают риск развития задержки мочи, сухости во рту, запоров.

Одновременное назначение ГКС с фенилэфрином увеличивает риск развития глаукомы.

При одновременном применении с дигоксином и сердечными гликозидами возможно повышение риска развития нарушений сердечного ритма или сердечного приступа.

Аскорбиновая кислота увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение лекарственных средств, имеющих щелочную реакцию (в т.ч. алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов.

Этанол способствует развитию острого панкреатита.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявление гематотоксичности препарата.