Нотроцетам 200мг/мл 5мл р-р д/ин.в/в. в/м. №10 в Уфе

ИНСТРУКЦИЯ

ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
Нотроцетам
Регистрационный номер: ЛП-004737
Торговое наименование: Нотроцетам
Международное непатентованное наименование: пирацетам
Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав на 1 мл:
Действующее вещество: пирацетам - 200 мг.
Вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат (натрий уксуснокислый 3-водный),
уксусная кислота разведенная 30 %, вода для инъекций.
Описание: прозрачная бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость
Фармакотерапевтическая группа: ноотропное средство
Код АТХ: [N06BX03]
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Пирацетам – ноотропное средство, оказывает действие на центральную нервную систему
различными путями: модифицирует нейротрансмиссию в головном мозге; улучшает
условия, способствующие нейрональной пластичности; улучшает микроциркуляцию,
воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая вазодилятацию.
Применение пирацетама у пациентов с церебральной дисфункцией повышает
концентрацию внимания и улучшает когнитивные функции, что сопровождается
изменениями на электроэнцефалограмме (повышение α и β активности, снижение δ
активности).
Способствует восстановлению когнитивных функций вследствие различных нарушений,
таких как гипоксия, интоксикация или электросудорожная терапия.
Пирацетам показан для лечения кортикальной миоклонии как в качестве монотерапии, так
и в составе комплексной терапии. Уменьшает продолжительность вызванного
вестибулярного нейронита.
Пирацетам ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов и, в случае
патологической ригидности эритроцитов, улучшает их деформируемость и способность к
фильтрации.
Фармакокинетика
Фармакокинетический профиль пирацетама линеен и не зависит от времени. Характерна
низкая вариабельность в большом диапазоне доз.
Постоянная концентрация в плазме достигается спустя 3 дня от начала приема. Объем
распределения (Vd) составляет около 0,6 л/кг. Пирацетам проникает через
гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также гемодиализные мембраны.
При исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в
тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях,
в мозжечке и базальных ядрах.
Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме и выводится
почками в неизмененном виде. Период полувыведения (Т1/2) составляет 4-5 ч из плазмы и
8,5 ч из спинномозговой жидкости. Период полувыведения не зависит от пути введения.
80-100 % пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой
фильтрации. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 80-90
мл/мин. Экскреция почками почти полная (> 95 %) в течение 30 ч.
Т1/2 удлиняется при почечной недостаточности (при терминальной хронической почечной
недостаточности – до 59 ч). Фармакокинетика пирацетама не изменяется у пациентов с
печеночной недостаточностью.
Показания к применению
- симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии
установленного диагноза деменции;
- уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму
пациентов как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии (в целях
определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен
пробный курс лечения).
Противопоказания
- индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пирролидона, а также
других компонентов препарата;
- психомоторное возбуждение на момент назначения препарата;
- хорея Гентингтона;
- острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);
- конечная стадия почечной недостаточности (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин);
- дети до 18 лет.
С осторожностью
С осторожностью пациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском
кровотечений (например, при язве желудка), нарушениями гемостаза, геморрагическими
цереброваскулярными нарушениями в анамнезе, у пациентов с хирургическими
вмешательствами, включая стоматологические вмешательства, у пациентов, принимающих
антикоагулянты и антиагреганты, в т.ч. низкие дозы ацетилсалициловой кислоты. Следует
соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с почечной
недостаточностью.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Достаточные данные о применении препарата во время беременности отсутствуют.
Исследования на животных не показали прямого или опосредованного влияния на
беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.
Пирацетам проникает через плацентарный барьер. Плазменная концентрация пирацетама у
новорожденных достигает 70-90 % от таковой у матери. Пирацетам следует назначать во
время беременности лишь в исключительных случаях, если польза для матери превышает
потенциальный риск для плода, а клиническое состояние беременной требует лечения
пирацетамом.
Кормление грудью
Пирацетам проникает в грудное молоко. Пирацетам не следует применять в период
кормления грудью или следует прекратить грудное вскармливание при лечении
пирацетамом. При принятии решения о необходимости отмены грудного вскармливания
или отказа от лечения пирацетамом следует соотнести пользу грудного вскармливания для
ребенка и пользу терапии для женщины.
Способ применения и дозы
Внутривенно или внутримышечно.
Парентеральное введение пирацетама назначается при невозможности применения
пероральных форм препарата (бессознательном состоянии, затруднении глотания).
Предпочтительным является внутривенное введение.
Внутривенная инфузия суточной дозы выполняется через катетер с постоянной скоростью
на протяжении 24 часов в сутки (например, в начальной стадии лечения тяжелой
миоклонии).
Предварительно препарат разводят в одном из совместимых инфузионных растворов:
декстрозы 5 %, 10 % или 20 %;
фруктозы 5 %, 10 %, 20 %;
натрия хлорида 0,9 %;
декстрана 40 10 % (в растворе натрия хлорида 0,9 %);
растворе Рингера;
растворе маннитола 20 %.
Общий объем раствора, предназначенный для введения, определяется с учетом
клинических показаний и состояния пациента.
Внутримышечно препарат вводится, если введение через вену затруднено или пациент
перевозбужден. Объем раствора, вводимого внутримышечно, не может превышать 5 мл.
Кратность введения препарата аналогична таковой при его внутривенном или пероральном
применении.
При появлении возможности переходят на пероральный прием препарата (см. инструкции
по медицинскому применению соответствующих форм выпуска препарата).
Продолжительность лечения определяется врачом в зависимости от заболевания и с учетом
динамики симптомов.
При расстройствах памяти, интеллектуальных нарушениях:
по 2,4-4,8 г/сутки в несколько приемов в течение первых нескольких недель, затем
переходят на поддерживающую терапию 2,4 г/сут в 2-3 приема, возможен прием 1,2 г/сут.
Лечение кортикальной миоклонии:
лечение начинают с 7,2 г/сутки, каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4,8 г/сутки до
достижения максимальной дозы 24 г/сутки, разделенных на 2-3 введения. Дозу остальных
препаратов для лечения миоклонии не изменяют. В дальнейшем, по результатам лечения,
необходимо, по возможности, снизить дозу лекарственных препаратов для лечения
миоклонии.
После начала лечения пирацетамом лечение продолжают, пока сохраняются симптомы
заболевания. У пациентов с острым эпизодом течение заболевания со временем может
измениться, поэтому каждые 6 месяцев следует предпринимать попытки уменьшения дозы
или отмены препарата. Во избежание внезапного рецидива дозу снижают на 1,2 г каждые 2
дня (в целях предотвращения возможности внезапного рецидива судорог при синдроме
Ланса-Адамса - каждые 3-4 дня).
Пожилые пациенты:
Пожилым пациентам с почечной недостаточностью следует проводить коррекцию дозы
(см. «Почечная недостаточность»). При длительном лечении в целях определения
необходимости коррекции дозы следует регулярно проводить оценку клиренса креатинина.
Почечная недостаточность:
Пирацетам выводится почти исключительно почками, при лечении пациентов с почечной
недостаточностью или требующих контроля функции почек следует соблюдать
осторожность.
Период полувыведения увеличивается прямо пропорционально ухудшению функции почек
и клиренса креатинина, это так же справедливо в отношении пожилых пациентов, у
которых экскреция креатинина зависит от возраста.
Дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК):
Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации
сывороточного креатинина, по следующей формуле:
[140 – возраст (годы)] х масса тела (кг)
КК (мл/мин) = _________________________________________________________
72 х ККсыворот (мг/дл)
Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на
коэффициент 0,85.