Круглые плоскоцилиндрические таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, с риской с одной стороны и фасками с двух сторон. Допускается наличие мраморное

Фармакологическое действие

Новалгин® представляет собой комбинированный препарат, действие которого определяется компонентами, входящими в его состав.

Парацетамол и пропифеназон обладают обезболивающим и жаропонижающим действием. Парацетамол ненаркотический анальгетик. Блокирует циклооксигеназу (ЦОГ) только в центральной нервной системе (ЦНС), воздействуя на центры боли и терморегуляции (в воспаленных тканях клеточные лероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ), что объясняет отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов (ПГ) в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водносолевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую желудочно-кишечного тракта. Пропифеназон является производным пиразолона. Механизм действия осуществляется путем ингибирования ЦОГ, участвующей в образовании проста гланд и нов из арахидоновой кислоты. Кофеин стимулирует психомоторные центры головного мозга, усиливает эффект анальгетиков, устраняет сонливость и чувство усталости, повышает физическую и умственную работоспособность.

Фармакокинетика

Парацетамол

Абсорбция - высокая, связь с белками плазмы - 15%, время достижения максимальной концен-трации в плазме крови (ТСmах) - 20-30 мин. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы проникает в грудное молоко. Терапевтическая эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.

Метаболизируется в печени: 80% вступает в реакцию конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием неактивных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз.

Период полувыведения - 2-3 ч. У пожилых пациентов снижается клиренс парацетамола и увеличивается период полувыведения. Выводится почками в неизмененном виде 3%. Пропифеназон

Максимальная концентрация пропифеназона в плазме достигается через 30 мин. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 1-1,5 ч. Сочетание с парацетамолом увеличивает время его выведения на 40%, что играет значительную роль, т.к. позволяет сократить число приемов препарата в течение суток.

Выводится почками.

Кофеин

Время достижения максимальной концентрации - 1 ч; период полувыведения - 3,5 ч; 65-80% кофеи-на выводится почками главным образом в виде 1-метилксантина, 1-метилмочевой кислоты и ацетилированных производных урацила, небольшое количество превращается в теофиллин и

теобромин.

Показания к применению

Болевой синдром слабой и средней интенсивности при болезненных менструациях (альгодисменорея), при отсутствии органических изменений.

Болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза: головная боль, мигрень, зубная боль, артралгии, миалгии.

В комплексной терапии в качестве жаропонижающего средства при лихорадочных состояниях на фоне инфекционно-воспалительных заболеваний (ОРВИ, грипп и т.п.).

Способ применения и дозы

Назначают взрослым внутрь по 1 - 2 таблетки, 1-3 раза в сутки, детям 12-18 лет - ½ -1 таблетку 1-3 раза в сутки, желательно через 1-2 часа после еды, запивая большим количеством жидкости. Максимальная разовая доза для взрослых 2 таблетки. Суточная доза не должна превышать 6 таблеток. Препарат не следует принимать более 5 дней как обезболивающее средство и не более 3 дней в качестве жаропонижающего средства без назначения и наблюдения врача.

Не превышайте рекомендованную дозу. Если Вы приняли дозу, превышающую рекомендованную, обратитесь за медицинской помощью, даже если Вы чувствуете себя хорошо. Передозировка парацетамола может вызвать печеночную недостаточность.

Побочные действия

Частота побочных эффектов приведена в соответствии со следующей градацией: очень часто: >10 %; часто: >1 % и <10 %; нечасто: >0,1 % и <1 %; редко: >0,01 % и <0,1 %; очень редко: <0,01 %.

Со стороны центральной нервной системы: очень редко - головокружение, нарушение сна; частота неизвестна - бессонница, беспокойство, головная боль.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко - тошнота, рвота, тяжесть и неприятные ощущения в области желудка;

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко - нарушение функции печени.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - бронхоспазм.

Со стороны кроветворной системы: очень редко - тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, метгемоглобинемия, гемолитическая анемия, панцитопения;

Аллергические реакции: очень редко - кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, мультиформ- ная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермаль¬ный некролиз (синдром Лайелпа).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, нарушение кроветворения (лейкопения, анемия, в т.ч. гемолитическая), острая гематопорфирия, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе), состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания, внутричерепная гипертензия, острый инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца, аритмии, артериальная гипертензия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, глаукома, алкогольное опьянение, бессонница, беременность, период лактации, детский возраст до 12 лет.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ: доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера, Дубина-Джонсона, Ротора), пожилой возраст, алкоголизм, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам, умеренные нарушения функции печени или почек, бронхиальная астма, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Особые указания

При применении препарата необходим контроль картины периферической крови и функциональ-ного состояния печени. Во время лечения следует отказаться от употребления алкогольсодержащих напитков (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения). Чрезмерное употребление кофеинсодержащих продуктов (кофе, чай) на фоне лечения может вызвать симптомы передозировки. Прием препарата может затруднить установление диагноза при остром абдоминальном болевом синдроме. Дефицит глутатиона вследствие расстройства пищевого поведения, диетического фиброза, ВИЧ-инфекции, голодания, истощения обуславливает возможность развития тяжелого поражения печени при небольших передозировках парацетамола (5 г и более). Не следует принимать с другими парацетамолсодержащими препаратами. Следует сообщить лечащему врачу, при проведении анализов на определение мочевой кислоты и содержание глюкозы в крови, что вы принимаете данный препарат. Может изменять результаты анализов допинг-контроля у спортсменов. Применение препарата в качестве средства облегчения головной боли, дольше рекомендованного срока, может привести к хронической головной боли.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с техникой, требующей повышенной концентрации внимания

В период приема препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими видами деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Парацетамол снижает эффективность урикозурических средств.

Одновременное применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтов (снижение синтеза прокоагулянтных факторов в печени).

Индукторы микросомальных ферментов печени, этанол и гепатотоксичные средства увеличивают продукцию гидроксилированных метаболитов парацетамола, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке.

Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

При одновременном применении с этанолом повышается риск развития острого панкреатита.

Миелотоксичные средства усиливают проявления гематотоксичности парацетамола.

Кофеин является антагонистом аденозина (могут потребоваться большие дозы аденозина).

При одновременном применении кофеина и индукторов микросомальных ферментов печени возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина; ингибиторов микросомальных ферментов печени — снижение метаболизма кофеина в печени.

Мексилетин снижает выведение кофеина до 50 %; никотин увеличивает скорость выведения кофеина.

Ингибиторы моноаминооксидазы, фуразолидон, прокарбазин и селегилин — большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженного повышения артериального давления.

Кофеин снижает всасывание препаратов кальция из желудочно-кишечного тракта; снижает эффект наркотических и снотворных средств; увеличивает выведение препаратов лития с мочой; ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность.

Одновременное применение кофеина с β-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов; с β-адреномиметиками — к дополнительной стимуляции центральной ЦНС и другим аддитивным токсическим эффектам.

Кофеин может снижать клиренс теофиллина и, возможно, других ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.

Пропифеназон может усиливать действие пероральных гипогликемических средств, сульфаниламидных препаратов, антикоагулянтов, ульцерогенный эффект глюкокортикостероидов, снижает эффективность калийсберегающих диуретиков.

Всасывание компонентов препарата может снизиться при одновременном применении с колестирамином, м-холиноблокаторами, антидепрессантами.