Омепразол. Твердые с «замком» желатиновые капсулы размером «2» с синей крышечкой и прозрачным розовым корпусом, содержащие белые или почти белые сферические пеллеты/ гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

Кларитромицин. Таблетки светло-желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с напечатанной черными чернилами надписью «CLT» на одной стороне.

Тинидазол. Белые до почти белых, двояковыпуклые овальной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой с гравировкой «TZT» на одной стороне.

Фармакологическое действие

Омепразол угнетает секрецию желудочной кислоты за счет специфического ингибирования Н+ К+-АТФазы - фермента, находящегося в мембранах париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Снижает базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 часов, максимум эффекта достигается через 2 часа. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 суток.

Кларитромицин - полусинтетический антибиотик из группы макролидов широкого спектра действия. Оказывает противомикробное действие, которое связано с подавлением синтеза белка путем взаимодействия с 50S рибосомальной субъединицей микробной клетки. Эффективен в отношении большого числа грамположительных, грамотрицательных аэробных и анаэробных микроорганизмов, включая H.Pylori. Образующийся в организме метаболит 14-гидроксикларитромицин также обладает выраженной противомикробной активностью.

Тинидазол угнетает синтез и повреждает структуру ДНК бактерий. Обладает активностью по отношению к анаэробным бактериям, простейшим и H.Pylori.

Фармакокинетика

Все три препарата, входящие в состав Пилобакта, обладают хорошей абсорбцией при пероральном приеме.

Омепразол быстро всасывается после приема внутрь, и его биодоступность составляет 30-40%. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность омепразола. Максимальная концентрация препарата в плазме (Стах) достигается через 0,5 -1 час. Связь с белками плазмы составляет 90%. Практически полностью метаболизируется в печени. Основной путь выведения - с мочой (80%). Кларитромицин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность 250 мг кларитромицина составляет приблизительно 50%. Прием пищи незначительно замедляет начало абсорбции кларитромицина и образование 14-гидроксикларитромицина, но не влияет на биодоступность. При приеме натощак пиковые сывороточные концентрации достигаются в пределах 2 часов после перорального приема и составляют 0,6 и 0,7 мкг/мл для кларитромицина и его основного метаболита. Период полувыведения кларитромицина составляет 3-4 часа. Кларитромицин широко распределяется в организме. Концентрация кларитромицина в тканях превышает таковую в сыворотке. Связь с белками составляет от 42% до 70%. Выделяется почками и с каловыми массами (20-30% в неизмененной форме, остальное в виде метаболитов). Одновременное назначение кларитромицина и омепразола улучшает фармакокинетические свойства кларитромицина: среднее значение Стах увеличивается на 10%, минимальная концентрация - на 15% по сравнению с теми же показателями при монотерапии кларитромицином. Концентрация кларитромицина в слизистой желудка при одновременном назначении его с омепразолом также повышена.

Биодоступность Тинидазола - около 100 %. Связь с белками плазмы - 12%. Время достижения максимальной концентрации - 2 часа. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту.

Выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных гидроксилированных производных, которые могут усиливать действие тинидазола. Период полувыведения составляет 12-14 часов. Выводится с желчью - 50 %, почками - 25 % в неизменном виде и 12 % в виде метаболитов. Подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах.

Показания к применению

Эрадикационная терапия Н. Pylori при язвенной болезни 12-типерстной кишки.

Способ применения и дозы

Каждый стрип Пилобакта содержит две капсулы омепразола (по 20 мг), две таблетки кларитромицина (по 250 мг) и две таблетки тинидазола (по 500 мг) и рассчитан на один день лечения.

Принимать внутрь по одной капсуле омепразола, одной таблетке кларитромицина и одной таблетке тинидазола два раза в сутки во время или после еды утром и вечером. Таблетки и капсулы нельзя разламывать и разжевывать, их следует проглотить целиком. Продолжительность лечения 7 дней.

Побочные действия

Со стороны органов пищеварения: дисбактериоз, диарея или запор, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, нарушения вкуса, «металлический» привкус во рту, снижение аппетита, стоматит, транзиторное повышение активности «печеночных» ферментов в плазме, нарушение функции печени, гепатит (в т.ч. с желтухой), у больных с предшествующим заболеванием печени-энцефалопатия, редко - псевдомембранозный энтероколит..

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, повышенная утомляемость, слабость, сонливость, бессонница, атаксия, парестезии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, эпилептические реакции, периферическая невропатия, судороги, страх, «кошмарные» сновидения, дезориентация, психоз, деперсонализация, шум в ушах.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, миалгия, артралгия.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения,

тромбоцитопеническая пурпура, анемия.

Со стороны кожных покровов: зуд; редко - кожная сыпь, в отдельных случаях -фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, алопеция.

Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактический шок.

Прочие: тахикардия, интерстициальный нефрит, нарушение зрения, периферические отеки, усиление потоотделения, лихорадка, гинекомастия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к омепразолу, кларитромицину или тинидазолу, а также антибиотикам группы макролидов;

Запрещается сочетанное применение с цизапридом, пимозидом, астемизолом, терфенадином, этанолом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

Беременность;

Период лактации;

Органические заболевания ЦНС;

Порфирия;

Угнетение костномозгового кроветворения;

Детский возраст;

Почечная и/или печеночная недостаточность.

Особые указания

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т. к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.

С осторожностью назначают на фоне приема лекарственных средств, метаболизирующихся печенью. В случае совместного назначения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать протромбиновое время.

При заболеваниях сердца в анамнезе не рекомендуется одновременный прием с терфенадином, цизапридом, астемизолом.

Тинидазол вызывает темное окрашивание мочи.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Кларитромицин

Симптомы: со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея); головная боль, спутанность сознания.

Лечение: немедленное промывание желудка и симптоматическое лечение. Гемодиализ и перитонеальный диализ не приводят к значительному изменению уровня кларитромицина в сыворотке крови.

Амоксициллин

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, лекарственные средства для коррекции водно-электролитного баланса, гемодиализ.

Тинидазол

При передозировке тинидазола назначают симптоматическое лечение. Гемодиализ эффективен.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное назначение теофиллина и кларитромицина сопровождается повышением концентрации теофиллина. Кларитромицин уменьшает абсорбцию зидовудина (между применением препаратов должен быть интервал не менее 4 часов). Возможно развитие перекрестной резистентности между кларитромицином, линкомицином и клиндамицином. Одновременное назначение кларитромицина с терфинадином повышает концентрацию последнего и может привести к удлинению интервала QT.

Одновременное назначение кларитромицина с непрямыми антикоагулянтами может потенцировать действие последних.

При одновременном назначении с кларитромицином уровни карбамазепина, циклоспорина, фенитоина, дизопирамида, ловастатина, вальпроата, цизаприда, пимозида, астемизола, дигоксина могут быть повышены.

Омепразол может замедлять элиминацию фенитоина, диазепама, варфарина, а также влиять на абсорбцию кетоконазола, ампициллина и солей железа за счет ингибирования секреции кислоты в желудке. Усиливает ингибирующее действие на систему кроветворения других лекарственных средств.

Тинидазол усиливает эффект непрямых антикоагулянтов и действие этанола - возможны дисульфирамоподобные реакции. Не рекомендуется назначать совместно с этионамидом. Фенобарбитал ускоряет метаболизм тинидазола.

Состав

Омепразол капсулы 20 мг

В одной капсуле содержится: Активное вещество: омепразол -20 мг

Вспомогательные вещества: Non Pareil seeds (пеллеты/гранулы из сахарозы и кукурузного крахмала, покрытые кишечнорастворимой оболочкой), лактоза, крахмал кукурузный, маннитол, повидон, тальк очищенный, натрия лаурилсульфат, натрия гидрофосфат (безводный).

Кларитромицин таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг

В одной таблетке содержится: Активное вещество: кларитромицин - 250 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, кислота стеариновая, тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный.

Тинидазол таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг

В одной таблетке содержится: Активное вещество: тинидазол -500 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат