Регистрационный номер: ЛС-000269 Торговое название: Кофетамин. Международное непатентованное или группировочное название: Кофеин+Эрготамин Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой. Состав: Активные вещества: эрготамина тартрата – 0,001г; кофеина безводного – 0,0915 г. Вспомогательные вещества: крахмал картофельный-0,0238, тальк-0,0031г, стеарат кальция — 0,0006г Вспомогательные вещества оболочки; сахар-рафинад (сахароза) — 0,1346 г, декстрозы моногидрат-0,0207г, крахмал картофельный -0,0647, тальк -0,0072 г, стеарат кальция — 0,0028 г. Описание: Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, допускается легкая мраморность. На поперечном разрезе видны два слоя: оболочка белого цвета, ядро белого или белого с кремоватым оттенком цвета. Фармакологическая группа: Противомигренозное средство. Код АТХ: [NO2СА52]. Фармакологические свойства Комбинированный препарат. Кофеин вызывает стимуляцию центральной нервной системы, главным образом, коры головного мозга, дыхательного и сосудодвигательного центров. Повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает сонливость, чувство усталости. Оказывает выраженное кардиотоническое действие: увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает артериальное давление при гипотензии. Эрготамин вызывает сосудосуживающее действие. Кофеин ускоряет всасывание эрготамина. Фармакокинетика После приема внутрь около 62 % эрготамина всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2 ч после приема внутрь. Связывание с белками плазмы – 98 %. Эрготамин метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Выводится эрготамин преимущественно с желчью как в неизменном виде, так и в виде метаболитов. Выведение носит двухфазный характер, периоды полувыведения 2,7 ч и 21 ч для I и II фазы соответственно. После приема препарата внутрь кофеин всасывается быстро и почти полностью. Связывание с белками плазмы составляет 35 %. Кофеин практически полностью метаболизируется в организме. Метаболиты выводятся, главным образом, с мочой. Период полувыведения составляет около 3,5 ч. Показания к применению: Мигрень, артериальная гипотензия. Противопоказания: Индивидуальная непереносимость компонентов препарата, детский возраст до 12 лет. С осторожностью - нарушения сна, тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства), органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе острый инфаркт миокарда, стенокардия, выраженный атеросклероз, пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия, артериальная гипертензия, облитерирующие заболевания периферических сосудов), печеночная и/или почечная недостаточность, глаукома, пожилой возраст. Применение при беременности и в период грудного вскармливания: Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. Способ применения и дозы Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет по 1-2 таблетке на прием во время приступа головной боли, затем по 1 таблетке 2-3 раза в день в течение нескольких дней. Максимальная разовая доза – 2 таблетки, суточная – 4 таблетки. Не рекомендуется применять длительно (во избежании явления эрготизма): после 7 дней применения в случаях, требующих более длительного лечения, делают перерыв (на 3-4 дня). Побочное действие Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, судороги, парестезии в конечностях, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница; при внезапной отмене – усиление торможения центральной нервной системы, повышенная утомляемость, сонливость. Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, кардиалгия, повышение артериального давления. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея. Аллергические реакции: отеки, кожный зуд. Прочие: при длительном применении – привыкание, лекарственная зависимость, слабость в ногах, миалгия, синдром Лериша (резкий цианоз, отсутствие пульса на нижних конечностях, боль, нарушение чувствительности по дистальному типу). Передозировка Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, в том числе тошнота, рвота, онемение пальцев рук и ног, заторможенность, сонливость, эпилептические припадки, ступор, кома. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, при необходимости – проведение симптоматической терапии. Взаимодействие с другими лекарственными средствами: Усиливает фармакологическое действие других лекарственных средств, содержащих алкалоиды спорыньи и кофеин. Кофеин является антагонистом аденозина (могут потребоваться большие дозы аденозина). При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных лекарственных средств (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина; циметидина, пероральных контрацептивных средств, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина – снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выделения и увеличение концентрации в крови). Средства, вызывающие стимуляцию центральной нервной системы – возможна чрезмерная стимуляция центральной нервной системы. Мексилетин – снижает выведение кофеина до 50 %; никотин – увеличивает скорость выведения кофеина. Ингибиторы моноаминоксидазы, фуразолидон, прокарбазин и селегилин – большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженного повышения артериального давления. Кофеин снижает всасывание препаратов кальция в желудочно-кишечном тракте. Снижает эффект наркотических и снотворных средств; повышает – ненаркотических анальгетиков (повышение всасываемости). Увеличивает выведение препаратов лития с мочой. Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность. Совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов: с адренергическими бронхорасширяющими лекарственными средствами – дополнительной стимуляции центральной нервной системы и другим аддитивным токсическим эффектам. Кофеин может снижать клиренс теофиллина и, возможно, других ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов. Сосудосуживающее действие препарата усиливают альфа-адреностимуляторы, бета-адреноблокаторы, агонисты серотонина (в том числе суматриптан) и никотин. Макролиды увеличивают токсичность эрготамина (снижение печеночного клиренса кофеина). Влияние на способность к управлению транспортными средствами В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска: Таблетки, покрытые оболочкой. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную. Срок годности : 2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия хранения: Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 0 С. Хранить в недоступном для детей месте. Условия отпуска из аптек: По рецепту. Имеются противопоказания, перед применением ознакомьтесь с инструкцией или проконсультируйтесь со специалистом