Кокарнит 187,125мг лиоф.д/р-ра д/ин.в/м. №3 амп. +раств.амп 2мл №3 в Сакмаре

МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного препарата

________________________ Кокарнит^®_______________________

наименование лекарственного препарата

Регистрационный номер: ЛП-002839

Торговое название: Кокарнит^®

Международное непатентованное или группировочное наименование: -.

Лекарственная форма: лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения.

Состав:

Каждый флакон препарата содержит:

действующие вещества: трифосаденина динатрия тригидрат - 10,0 мг, кокарбоксилаза - 50,0 мг, цианокобаламин - 0,5 мг, никотинамид - 20,0 мг;

вспомогательные вещества: глицин – 105,875 мг, метилпарагидроксибензоат – 0,6 мг, пропилпарагидроксибензоат –0,15 мг.

Каждая ампула растворителя содержит:

действующее вещество: лидокаина гидрохлорид – 10 мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекций – до 2 мл.

Описание: Лиофилизированная масса розового цвета. Восстановленный раствор – прозрачный, розового цвета.

Фармакотерапевтическая группа: Витамины и метаболические средства.

Код АТХ: [А11DA]

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Препарат представляет собой рационально подобранный комплекс метаболических веществ и витаминов.

Трифосаденин является производным аденозина, стимулирует метаболические процессы. Оказывает вазодилатирующее действие, в том числе на коронарные и мозговыеартерии. Улучшает метаболизм и энергообеспечение тканей. Обладает гипотензивным и антиаритмическим действием. Под влиянием АТФ происходит снижение артериального давления, расслабление гладкой мускулатуры, улучшается проведение нервных импульсов.

Кокарбоксилаза – кофермент, образующийся в организме из поступающего извне тиамина (витамина В₁). Входит в состав фермента карбоксилазы, катализирующего карбоксилирование и декарбоксилирование α-кетокислот. Опосредованно способствует синтезу нуклеиновых кислот, белков и липидов. Снижает в организме концентрацию молочной и пировиноградной кислот, способствует усвоению глюкозы. Улучшает трофику нервной ткани.

Цианокобаламин (витамин В₁₂) в организме превращается в метилкобаламин и 5-дезоксиаденозилкобаламин. Метилкобаламин участвует в реакции превращения гомоцистеина в метионин и S-аденозилметионин – ключевые реакции метаболизма пиримидиновых и пуриновых оснований (а, следовательно, ДНК и РНК). При недостаточности витамина в данной реакции его может замещать метилтетрагидрофолиевая кислота, при этом нарушаются фолиевопотребные реакции метаболизма.

5-дезоксиаденозилкобаламин служит кофактором при изомеризации L- метилмалонил-КоА в сукцинил-КоА – важной реакции метаболизма углеводов и липидов.

Дефицит витамина В₁₂ приводит к нарушению пролиферации быстроделящихся клеток кроветворной ткани и эпителия, а также к нарушению образования миелиновой оболочки нейронов.

Никотинамид – одна из форм витамина РР, участвует в окислительно-восстановительных процессах в клетке, улучшает углеводный и азотистый обмен, регулирует тканевое дыхание.

Фармакокинетика

Трифосаденин

После парентерального введения проникает в клетки органов, где расщепляется на аденозин и неорганический фосфат с высвобождением энергии. В дальнейшем продукты распада включаются в ресинтез АТФ.

Кокарбоксилаза

Быстро абсорбируется после внутримышечного введения. Проникает в большинство тканей организма. Подвергается метаболическому разложению. Продукты метаболизма выводятся преимущественно почками.

Цианокобаламин

В крови цианокобаламин связывается с транскобаламинами Iи II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени. Связь с белками плазмы 0 90 %. Быстро и полно всасывается после внутримышечного и подкожного введения. Максимальная концентрация после внутримышечного введения достигается через 1 ч.

Из печени выводится желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. Период полувыведения – 500 дней. Выводится при нормальной функции почек – 7-10 % почками, около 50 % - кишечником. При сниженной функции почек – 0-7 % почками, 70-100 % - кишечником. Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко.

Никотинамид

Быстро распределяется во все ткани. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Метаболизируется в печени с образованием никотинамида-N-метилникотинамида. Выводится почками.

Период полувыведения из плазмы составляет около 1,3 ч, стационарный объем распределения – около 60 литров, общий клиренс – около 0,6 л/мин.

Показания к применению

Симптоматическое лечение диабетической полинейропатии.

Противопоказания для применения

• Гиперчувствительность к любому компоненту препарата или растворителю;
• сердечно-сосудистые заболевания: острая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, неконтролируемая артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, тяжелые формы брадиаритмий, AV-блокада II-III степени, хроническая сердечная недостаточность (III-IVст. по NYHA), кардиогенный шок и другие виды шоков, синдром пролонгации QT, тромбоэмболии, геморрагический инсульт;
• воспалительные заболевания легких, хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма;
• беременность, период грудного вскармливания;
• детский возраст до 18 лет;
• гиперкоагуляция (в т.ч. при острых тромбозах), эритремия, эритроцитоз;
• язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• подагра;
• гепатит, цирроз печени.

С осторожностью следует применять препарат при стенокардии.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Не рекомендуется применять препарат Кокарнит^® во время беременности.

Рекомендуется прекратить грудное вскармливание на время лечения препаратом.

Способ применения и дозы

Препарат вводится глубоко внутримышечно (в ягодичную мышцу).

В случаях выраженного болевого синдрома лечение целесообразно начинать с внутримышечного введения 1 флакона (2 мл) в сутки до снятия острых симптомов. Продолжительность применения – 9 дней.
После улучшения симптомов или в случаях умеренно выраженных симптомов полинейропатии: 1 флакон 2-3 раза в неделю в течение 2-3 недель.

Рекомендуемый курс лечения 3-9 инъекций в зависимости от тяжести заболевания.

Длительность лечения и проведение повторных курсов определяется врачом в зависимости от характера и тяжести заболевания.

Применение у детей

Данные по эффективности и безопасности применения препарата Кокарнит^®детей отсутствуют.

Побочное действие

Частота проявления неблагоприятных побочных реакций приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (более 1/10); часто (менее 1/10, но более 1/100); нечасто (менее 1/100, но более 1/1000); редко (менее 1/1000, но более 1/10000); очень редко (менее 1/10000), включая отдельные случаи; частота неизвестна.

Со стороны иммунной системы: редко - аллергические реакции (кожная сыпь, затрудненное дыхание, анафилактический шок, отек Квинке).

Cо стороны нервной системы: очень редко - головокружение, головная боль, возбуждение, спутанность сознания.

Cо стороны сердца: очень редко – тахикардия; в отдельных случаяхбрадикардия, аритмия; частота неизвестна – боли в области сердца

Со стороны сосудов: частота неизвестна -покраснение кожилица и верхней половины туловища с ощущением покалывания и жжения, «приливы».

Cо стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко – рвота, диарея.

Cо стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - повышенное потоотделение, акне, зуд, крапивница.

Cо стороны костно-мышечной и соединительной ткани: в очень редко - судороги.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень редко - может возникнуть раздражение, боль и жжение в месте введения препарата, слабость.

Если любые из указанных нежелательных реакций усугубились или появились любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу.

При развитии выраженных нежелательных реакций препарат отменяют.

Передозировка

Компоненты препарата Кокарнит^® имеют широкий терапевтический диапазон.

Симптомы передозировки

Трифосаденин: превышение максимальной суточной дозы (около 600 мг для взрослого человека) может приводить к развитию следующих симптомов: головокружение, снижение артериального давления, кратковременная потеря сознания, аритмия, атриовентрикулярная блокада II и III степени, асистолия, бронхоспазм, желудочковые нарушения, синусовая брадикардия и тахикардия.

Кокарбоксилаза: сообщаются следующие симптомы после введения дозы, превышающей рекомендованную более чем в 100 раз: головная боль, спазм мышц, мышечная слабость, паралич, аритмия.

Цианокобаламин: после парентерального введения высокой дозы наблюдались экзематозные кожные нарушения и доброкачественная форма акне. При применении в высоких дозах возможно развитие гиперкоагуляции, нарушение пуринового обмена.

Никотинамид: при применении больших доз наблюдались гиперпигментация, желтуха, амблиопия, слабость, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. При длительном применении отмечалось развитие стеатогепатоза, повышение концентрации мочевой кислоты в крови, нарушение толерантности к глюкозе.

Лечение. Введение препарата немедленно прекращают, назначается симптоматическая терапия, в том числе, десенсибилизирующая.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

У пациентов, применяющих гипогликемические средства группы бигуанидов (метформин), из-за нарушения всасывания цианокобаламина из желудочно-кишечного тракта может наблюдаться снижение концентрации цианокобаламина в крови. С другими гипогликемическими средствами лекарственных взаимодействий не описано.

Цианокобаламин не совместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов, тиамином, тиамина бромидом, пиридоксином, рибофлавином, фолиевой кислотой. Нельзя применять одновременно цианокобаламин с препаратами, повышающими свертываемость крови. Кроме того, следует избегать одновременного применения цианокобаламина с хлорамфениколом.

Аминогликозиды, салицилаты, противоэптилептические лекарственные средства, колхицин, препараты калия снижают абсорбцию цианокобаламина.

При совместном применении препаратов, содержащих трифосаденин, с дипиридамолом усиливается действие дипиридамола, в частности вазодилатирующее действие. Дипиридамол усиливает эффект трифосаденина.

Проявляется некоторый антагонизм при совместном применении препарата с производными пурина (кофеин, теофиллин).

Нельзя вводить одновременно с сердечными гликозидами в больших дозах, поскольку усиливается риск развития побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.

При одновременном применении с ксантинола никотинатом снижается эффект препарата.

Никотинамид потенцирует действие седативных, транквилизаторов, а также гипотензивных средств.

Особые указания

При усугублении симптомов заболевания либо отсутствии эффекта по прошествии 9 дней необходимо проведение коррекции курса лечения.

При применении препарата Кокарнит^® необходим надлежащий подбор дозы гипогликемического лекарственного препарата и адекватный контроль течения сахарного диабета.

Цвет приготовленного раствора должен быть розовым.

Нельзя применять препарат, если цвет раствора изменился.

Раствор необходимо применять сразу после его приготовления!

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

При возникновении побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (головокружение, спутанность сознания) рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения.

По 187,125 мг препарата помещают во флакон из темного стекла гидролитического класса I объемом 4 мл, укупоренный пробкой из бромбутиловой резины, обжатой комбинированным алюминиевым колпачком типа «flip off» с пластиковой прозрачной крышечкой.

По 2 мл растворителя (0,5 % раствор лидокаина гидрохлорида) в ампулы из стекла гидролитического класса I объемом 2 мл. Возможно нанесение линии надлома.

По 3 флакона с препаратом в комплекте с 3 ампулами растворителя в контурной ячейковой упаковке.

1 контурную ячейковую упаковку с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Срок годности

Препарата: 3 года.

Растворителя: 4 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре от 15 до 25ºC.

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Наименование и адрес владельца регистрационного удостоверения/ производителя/ организации, принимающей претензии

Владелец регистрационного удостоверения: «Уорлд Медицин Илач Сан. ве Тидж. А.Ш.»

15 Теммуз Мах., Джами Йолу Джад. № 50 Гюнешли, Багджылар/Стамбул, ТУРЦИЯ.

Производитель (все стадии, включая выпускающий контроль качества)

«Мефар Илач Санайии А.Ш.», Турция

Рамазаноглу Мах. Энсар Джад. № 20 Курткёй-Пэндик, Стамбул.

Претензии направлять в адрес представителя производителя в России:

ООО «ТРОКАС ФАРМА», Россия, 141402, Московская область, г. Химки, ул. Спартаковская д. 5, корп. 7, офис № 8. Тел/факс: 8-800-700-45-68;

майл: [email protected]