Месалазин — 5-аминосалищшовая кислота — представляет собой активный компонент сульфасалазина. Терапевтический эффект месалазина после перорального или ректального введения в большей степени обусловлен местным влиянием на воспаленную ткань кишечника, чем системным действием.

Терапевтическое действие месалазина проявляется при местном контакте с пораженной слизистой оболочкой кишечника.

Месалазин ингибирует лейкоцитарный хемотаксис, снижает выработку цитокинов и лейкотриена, а также уменьшает образование свободных радикалов в воспаленной кишечной ткани. Но точный механизм действия месалазина до конца не изучен.

Фармакокинетика

Всасывание: после приема таблетка препарата Пентаса® распадается на микрогранулы, действующие как самостоятельные формы препарата с замедленным высвобождением. Это обеспечивает терапевтический эффект препарата Пентаса® на всем протяжении от двенадцатиперстной кишки до прямой кишки при любых значениях pH. Микрогранулы достигают двенадцатиперстной кишки в течение часа после приема таблетки. Время прохождения препарата через тонкую кишку в среднем составляет 3–4 часа.

Распределение: около 30–50 % принятой дозы абсорбируется, главным образом, в тонком кишечнике. Максимальная концентрация месалазина в плазме достигается через 1 час после приема и сохраняется до 4 часов, постепенно уменьшаясь.

Метаболизм: месалазин подвергается ацетилированию в слизистой оболочке кишечника и в печени, а также, в малой степени, энтеробактериями, образуя основной метаболит N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту. 43 % месалазина и 73–83 % метаболита связывается с белками плазмы. Месалазин и его метаболит не проникают через гематоэнцефалический барьер, но проникают в грудное молоко. Клиренс месалазина составляет 18 л/час. При приеме высоких доз (до 1500 мг/сутки) может наблюдаться кумулятивный эффект.

Выведение: период полувыведения месалазина из плазмы составляет примерно 40 минут, метаболита — около 70 минут. Месалазин и его метаболиты выводятся из организма с мочой и калом.

Показания к применению

Язвенный колит (обострение язвенного колита легкой и средней степени тяжести, поддержание ремиссии и/или длительная терапия язвенного колита),

Болезнь Крона.

Способ применения и дозы

Гранулы рекомендуется принимать после еды, не разжевывая. Содержимое одного пакетика высыпать на язык и запить водой или соком.

Дети старше 6 лет и подростки: дозировка подбирается индивидуально.

Рекомендованная доза в период обострения составляет 20 - 30 мг месалазина на килограмм массы тела в сутки в несколько приемов, максимальная разовая доза не более 75 мг/кг, максимальная суточная доза не более 4 г. Рекомендованная поддерживающая доза составляет 20 - 30 мг/кг/сутки, максимальная суточная доза не более 2 г. Детям с массой тела более 40 кг рекомендуется назначать дозы для взрослых.

Взрослые: дозировка подбирается индивидуально. Рекомендованная доза в период обострения до 4 г в сутки, разделенных на несколько приемов, поддерживающая терапия 2 - 4 г в сутки, разделенных на несколько приемов.

Продолжительность терапии определяется лечащим врачом.

Побочные действия

Наиболее часто при применении препарата Пентаса® наблюдается диарея (3%), тошнота (3%), боль в животе (3%), головная боль (3%), рвота (1%) и кожные высыпания (1%).

Часто (> 1% и < 10%) Редко (>0,01% и < 1,0%) Очень редко

(< 0,01%, включая единичные случаи)

Со стороны

органов

кроветворения

Эозинофилия, анемии, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения

Со стороны

иммунной

системы

Реакции гиперчувствительности, лекарственная лихорадка, отек Квинке

Со стороны нервной системы

Головокружение Периферическая невропатия, доброкачественная внутричерепная гипертензия

Со стороны сердечно-сосудистой системы*

Миокардит,

перикардит

Со стороны дыхательной системы *

Одышка, кашель, аллергический альвеолит, легочная эозинофилия, инфильтрация в легких, пневмония, бронхоспазм

Со стороны пищеварительной системы Диарея, боль в

животе,

тошнота,

рвота,

метеоризм Повышение

содержания

амилазы,

панкреатит* Обострение симптомов колита

Со стороны гепато- билиарной системы

Повышение уровня печеночных ферментов и билирубина, гепатотоксичность* (гепатит, гепатоз, цирроз, печеночная недостаточность)

Со стороны кожных покровов Крапивница,

экзема

Фотосенсибилизация, обратимая алопеция

Со стороны опорно- двигательного аппарата

Миалгия, артралгия

Со стороны

Интерстициальный нефрит*,

моче-

нефротический синдром, изменения

выделительной

цвета мочи, транзиторная почечная

системы

недостаточность

Прочие Головная боль,

лихорадка

(*) Механизм развития побочных реакций, предположительно, носит аллергический характер.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметали любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к месалазину и другим компонентам препарата,

Тяжелое поражение печени и/или почек,

Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки,

Геморрагический диатез,

Последние 2–4 недели беременности и период лактации,

Детский возраст до 2 лет.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

С осторожностью

С осторожностью препарат следует назначать пациентам, у которых отмечается аллергия на салицилаты, так как возможны реакции гиперчувствительности к сульфасалазину, а также пациентам с нарушениями функции легких, в частности, с бронхиальной астмой.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Пентаса® пациентам с почечной/печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести, поскольку снижение скорости элиминации и увеличение системной концентрации месалазина повышает риск поражения почек.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат допускается применять во время беременности, когда потенциальная польза его применения для матери превышает возможный риск неблагоприятного действия для плода. На последних 2–4 неделях беременности прием препарата следует отменить.

Месалазин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Поэтому на время приема препарата Пентаса® грудное вскармливание следует прекратить.

Особые указания

В случае появления острых симптомов непереносимости препарата (мышечных спазмов, боли в животе, лихорадки, сильной головной боли и кожных высыпаний) или признаков нарушений функции печени и/или почек прием препарата Пентаса® необходимо прекратить!

В течение всего курса лечения препаратом Пентаса® следует регулярно контролировать показатель креатинина в крови.

В случае развития побочных эффектов (головокружение, тошнота) не рекомендуется управлять автомобилем и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Случаи передозировки препаратом Пентаса® редки. Специфические антидоты отсутствуют.

Рекомендуется промыть желудок и принять меры для усиления диуреза. В случае развития ацидоза, алкалоза или дегидратации необходимо восстановить кислотно-щелочной и водно-электролитный баланс. При признаках гипогликемии рекомендуется введение декстрозы.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении препарата Пентаса® с азатиоприном или меркаптопурином повышается риск подавления функции костного мозга (лейкопения, тромбоцитопения, эритроцитопения/анемия или панцитопения). Одновременное назначение препарата Пентаса® и других лекарственных средств, обладающих нефротоксичностью, например, нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) и азатиоприна, повышает риск развития побочных замедляет абсорбцию цианокобаламина (витамина В12), усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность глюкокортикостероидов, токсичность метотрексата, ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина, усиливает действие антикоагулянтов, увеличивает эффективность урикозурических лекарственных средств (блокаторов канальцевой секреции).

Формы выпуска

Смотреть все

По рецепту

Пентаса 500мг таб.пролонг. №50 в Уфе

Цены в аптеках

Инструкция

Формы выпуска

Аналоги

Доставка