Амелотекс 10мг/мл 1.5мл р-р д/ин.в/м. №3 амп. в Южном Урале

НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2

НПВП. Обладает обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на ЦОГ-1, участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку ЖКТ и принимающего участие в регуляции кровотока в почках. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ-2.

Всасывание Абсолютная биодоступность мелоксикама - 89%. Cmax мелоксикама в плазме в равновесном состоянии достигается приблизительно через 5 ч после применения препарата. При однократном приеме препарата средняя Cmax в плазме достигается в течение 5-6 ч. При применении препарата внутрь в дозах 7.5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Css достигается в течение 3-5 дней. Диапазон различий между Cmin и Cmax мелоксикама после его приема 1 раз/сут относительно невелик и составляет при применении в дозе 15 мг – 0.8-2.1 мкг/мл (приведены, соответственно, значения Cmin и Cmax). Распределение Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% Cmax мелоксикама в плазме. Vd низкий, в среднем составляет 11 л. Индивидуальные колебания - 30-40%. Метаболизм Почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYPЗА4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует. Выведение Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама составляет 15-20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Фармакокинетика в особых клинических случаях Недостаточность функции печени, а также почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести не оказывают существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама. При терминальной стадии почечной недостаточности увеличение Vd может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7.5 мг. У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) средний плазменный клиренс в равновесном состоянии фармакокинетики немного ниже, чем у молодых.

остеоартроз; ревматоидный артрит; анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева); другие воспалительные и дегенеративные заболевания суставов. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет. воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом.

Вводят в/м, глубоко. Доза составляет 7.5-15 мг 1 раз/сут. Начальная доза у пациентов с повышенным риском побочных эффектов составляет 7.5 мг/сут. Максимальная суточная доза - 15 мг. При незначительном или умеренном нарушении функции почек (КК >25 мл/мин), а также при циррозе печени в стабильном клиническом состоянии коррекция дозы не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, находящихся на гемодиализе, максимальная доза составляет 7.5 мг/сут. Применение при беременности и кормлении грудью Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Применение при нарушениях функции печени Противопоказано применение препарата при тяжелой печеночной недостаточности или активном заболевании печени. Применение при нарушениях функции почек Противопоказано применение препарата при почечной недостаточности тяжелой степени у пациентов, не подвергающихся диализу (КК менее 30 мл/мин); при прогрессирующих заболеваниях почек, в т.ч. подтвержденной гиперкалиемии. С осторожностью следут назначать препарат при КК менее 60 мл/мин. Применение у детей Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 15 лет. Применение у пожилых пациентов С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, отрыжка, боль в животе, запоры или диарея, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, стоматит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, эзофагит, гастрит, колит, перфорация органов ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), гепатит. Со стороны нервной системы: головокружение, вертиго, головная боль, шум в ушах, спутанность сознания, сонливость, дезориентация, эмоциональная лабильность. Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм. Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, повышение АД, "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки, сердцебиение. Со стороны мочевыделительной системы: отеки, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины в сыворотке крови. В редких случаях - острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия. Со стороны органа зрения: конъюнктивит, нарушение зрения в т.ч. нечеткость зрения. Со стороны кожных покровов: зуд, кожная сыпь, фотосенсибилизация, буллезные высыпания, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз. Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, анафилактоидные, анафилактические реакции. Местные реакции: возможны жжение и боль в месте инъекции. Передозировка Симптомы: усиление побочных эффектов. Лечение: проведение симптоматической терапии. Специфических антидотов и антагонистов нет.

повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата; период после проведения аортокоронарного шунтирования; декомпенсированная сердечная недостаточность; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе); эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки; активное желудочно-кишечное кровотечение; воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона); цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения; тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени; почечная недостаточность тяжелой степени у пациентов, не подвергающихся диализу (КК <30 мл/мин); прогрессирующие заболевания почек в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия; беременность; период грудного вскармливания; детский возраст до 15 лет. С осторожностью Амелотекс® для снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать в минимальной эффективной дозе минимально возможным коротким курсом при ИБС, цереброваскулярных заболеваниях, застойной сердечной недостаточности, дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий, курении, КК менее 60 мл/мин, данных анамнеза о развитии язвенного поражения ЖКТ, при наличии инфекции Helicobacter pylori, при длительном использовании НПВП, тяжелых соматических заболеваниях, сопутствующей терапии антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), ГКС для приема внутрь (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), частом употреблении алкоголя, у пациентов пожилого возраста.

При возникновении пептических язв или желудочно-кишечного кровотечения, развитии побочных эффектов со стороны кожи и слизистых оболочек препарат следует отменить. У больных с уменьшением ОЦК и сниженной клубочковой фильтрацией (дегидратация, хроническая сердечная недостаточность, хирургические операции) возможно появление клинически выраженной хронической почечной недостаточности, которая полностью обратима после отмены препарата (у таких пациентов в начале лечения следует мониторировать суточный диурез и функцию почек). При стойком и существенном повышении трансаминаз и изменении других показателей функции печени препарат следует отменить и провести контрольные тесты. У больных с повышенным риском побочных эффектов лечение начинают с дозы 7.5 мг. В терминальной стадии хронической почечной недостаточности у пациентов, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (при появлении головокружений и сонливости).

При одновременном применении с другими НПВП повышается риск развития язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения. Увеличивает концентрацию лития в плазме; снижает эффективность внутриматочных контрацептивов, гипотензивных лекарственных средств. Непрямые антикоагулянты, тиклопидин, гепарин, тромболитики повышают риск кровотечений; метотрексат усиливает миелодепрессивное действие; диуретики повышают риск развития нарушений функции почек; циклоспорин усиливает нефротоксическое действие; колестирамин ускоряет выведение. Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

По рецепту.

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 8° до 25°С. Не хранить в холодильнике.

4 года. Не применять по истечении срока годности.